Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione

ការពិពណ៌នាសង្ខេប៖

លក្ខណៈសម្បត្តិគីមី និងរូបវិទ្យា

ប្រភេទ: វត្ថុធាតុដើមឱសថ;សារធាតុទប់ស្កាត់; អាមីន; គ្រឿងក្រអូប; Heterocycles; អន្តរការី និងសារធាតុគីមីល្អិត;API ឱសថ។

ព័ត៌មានសុវត្ថិភាព៖

សេចក្តីថ្លែងការណ៍សុវត្ថិភាព៖ S36/37

របាយការណ៍ហានិភ័យ៖ R20/21/22

លេខកូដគ្រោះថ្នាក់៖ ស៊ី

HS Code: 2933590090

ការផ្ទុក៖ រក្សាទុកក្នុងធុងបិទជិតល្អ ហើយស្ងួត។រក្សាឱ្យឆ្ងាយពីសំណើម និងពន្លឺខ្លាំង/កំដៅ។

រូបរាង៖ម្សៅគ្រីស្តាល់ពណ៌សឬពណ៌ស

ការវិភាគ៖មិនតិចជាង 99%

ដង់ស៊ីតេ៖1.39/cm3

ចំណុចពន្លឺ:353.675 ℃

ចំណុចរំពុះ៖៦៦១.១៨៩ អង្សាសេ

ចំណុចរលាយ:202 ℃

សម្ពាធចំហាយ៖0.0 ± 2.0 mmHg នៅ 25 ° C

ផ្ញើអ៊ីមែលមកយើង

ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល

ស្លាកផលិតផល

ការពិពណ៌នាពីផលិតផល

ឈ្មោះផលិតផល	Linagliptin CAS NO668270-12-0
សទិសន័យ	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-(((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H purine-2,6(3H,7H)-dione;
លេខ CAS	668270-12-0
រូបមន្តម៉ូលេគុល	C25H28N8O2
ទម្ងន់ម៉ូលេគុល	៤៧២.៥៤២

ការដាក់ពាក្យ

1. Linagliptin (BI-1356) គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ DPP-4 ដែលជាអង់ស៊ីមដែលបំផ្លាញអរម៉ូន incretin ដូច glucagon-like peptide-1 (GLP-1) និង glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP)។
8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ដ៏មានសក្តានុពល និងជ្រើសរើសជាមួយនឹងការប្រើប្រាស់សក្តានុពលក្នុងការព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 ។
Linagliptin កម្រិតមធ្យម CAS 3355-28-0 របស់រោងចក្រផលិតរបស់យើង បច្ចេកវិទ្យាចាស់ទុំ ទិន្នផលមានស្ថេរភាព ការធានាគុណភាព។
ស្ថានភាពសារពើភ័ណ្ឌ៖ ក្នុងស្តុក។
ប្រសិនបើអ្នកចាប់អារម្មណ៍លើផលិតផលរបស់យើង ឬមានចម្ងល់ផ្សេងៗ សូមទាក់ទងមកយើងខ្ញុំ!
ផលិតផលនៅក្រោមប៉ាតង់ត្រូវបានផ្តល់ជូនសម្រាប់គោលបំណង R & D ប៉ុណ្ណោះ។

ការប្រើប្រាស់៖ វាគឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ DPP-4 ដ៏មានសក្តានុពល ដែលមានតម្លៃ IC50 នៃ 1 nM ។
ការសិក្សានៅក្នុង vitro: Ligagliptin បានរារាំងសកម្មភាព DPP-4 នៅក្នុង vitro នៅក្នុងការពិសោធន៍ឯករាជ្យជាច្រើនជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 0.4,0.5,0.9 និង 1.1nM (មធ្យម IC50 ប្រហែល 1nM) ។IC50 នៃការទប់ស្កាត់ FAP ដោយ liagliptin គឺ 89 nM (ការជ្រើសរើសប្រហែល 90 ដងទាក់ទងទៅនឹង DPP-4) ។
នៅក្នុងការស្រាវជ្រាវ vivo: នៅក្នុងកណ្តុរ Wistar ឈ្មោល ឆ្កែ Beagle និងស្វា rhesus, xanthine linagliptin ត្រូវបានបង្ហាញថាជាថ្នាំទប់ស្កាត់ DPP-4 ដ៏មានប្រសិទ្ធភាព ជាប់លាប់ និងខ្លាំងជាមួយនឹង> 7 ម៉ោង> 70% / គីឡូក្រាម បន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងមាត់ 1 មីលីក្រាម។ការគ្រប់គ្រងផ្ទាល់មាត់នៃ ritagliptin ដល់កណ្តុរ db / db តែម្នាក់ឯង 45 នាទីមុនពេលការធ្វើតេស្តភាពធន់នឹងជាតិស្ករតាមមាត់ កម្រិតថ្នាំដែលពឹងផ្អែកលើកម្រិតថ្នាំបានកាត់បន្ថយការផ្លាស់ប្តូរគ្លុយកូសក្នុងប្លាស្មាពី 0.1mg/kg ( inhibition 15%) ទៅ 1mg/kg ( inhibition 66%) [1] .កម្រិតថ្នាំ Ligagliptin (3 និង 10mg / គីឡូក្រាម) អាស្រ័យដោយរារាំងអង់ស៊ីម DPP-4 ក្នុងប្លាស្មាក្នុងរយៈពេល 30 នាទីនៃការគ្រប់គ្រងថ្នាំ។Ligagliptin (1 mg / kg, po) កាត់បន្ថយជាតិស្ករក្នុងឈាមយ៉ាងសំខាន់ប្រហែល 50% [2] ។ការគ្រប់គ្រងផ្ទាល់មាត់នៃ DPP-4 inhibitor ligagliptin (3mg / kg, ការគ្រប់គ្រងមាត់) បានកាត់បន្ថយយ៉ាងខ្លាំងនូវសកម្មភាព DPP-4, ធ្វើឱ្យមានស្ថេរភាពសកម្ម GLP-1 នៅក្នុងរបួសរ៉ាំរ៉ៃនិងធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវការព្យាបាលនៅក្នុងសត្វកណ្តុរ ob / ob ។នៅថ្ងៃ 10 ក្រោយការរងរបួស សត្វកណ្តុរ ob/ob ដែលត្រូវបានព្យាបាលដោយ liagliptin បានបង្ហាញពីរបួសដែលភាគច្រើនត្រូវបានសម្គាល់ដោយអវត្តមាននៃនឺត្រុងហ្វាល។
ឯកសារ៖ ថ្នាក់គីមីថ្មីនៃសារធាតុទប់ស្កាត់ DPP-4 ដ៏មានអានុភាពដែលបានមកពីរចនាសម្ព័ន្ធ xanthine សម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 ត្រូវបានរកឃើញ និងវាយតម្លៃ។ការប្រែប្រួលរចនាសម្ព័ន្ធជាប្រព័ន្ធបាននាំឱ្យមាន 1 (BI 1356) ដែលជាសារធាតុទប់ស្កាត់ DPP-4 ដែលមានថាមពលខ្លាំង ជ្រើសរើស ប្រើបានយូរ និងសកម្មផ្ទាល់មាត់ ដែលបង្ហាញពីការថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាមយ៉ាងច្រើននៅក្នុងប្រភេទសត្វផ្សេងៗគ្នា។1 បច្ចុប្បន្នកំពុងស្ថិតក្រោមការសាកល្បងព្យាបាលដំណាក់កាល IIb ហើយមានសក្តានុពលសម្រាប់ការព្យាបាលម្តងក្នុងមួយថ្ងៃចំពោះអ្នកជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 ។

មុន៖ (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

បន្ទាប់៖ 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-មួយ dihydrochloride